Недавно на маркетплейсах мне попалось средство для загара Меланотан, которое содержит в своем составе синтетический аналог натурального меланокортина (пептид, который стимулирует синтез меланина и определяет загар кожи). В описание к препарату указано, что он синтезирован в университете Аризоны для защиты кожи от ультрафиолетиндуцированного рака кожи, прошел 3 стадии клинических испытаний и абсолютно безопасен. Я решил поискать публикации по этой тематике.
Начать стоит с того, что Меланотан 2 запрещен к реализации на территории США. Прикладываю пример решение FDA об незаконном обращении препарата: https://www.fda.gov/regulatory-information/electronic-reading-room/notice-opportunity-hearing-nooh-manookian-edward-8516
В этом же уведомлении от FDA указывается, что препарат импортировался на территорию США из Китая (к слову об его "американском" производстве). FDA рассматривает Mеланотан 2 как неутвержденный препарат, и предупредило, что его введение или доставка для введения в торговлю между штатами будет нарушением законодательства.
Меланотан 1 (афамеланотид) одобрен в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту, для поддержки лечения редкого неизлечимого генетического заболевания, эритропоэтической протопорфирии, но из-за его побочных эффектов и узкоспециализированного применения его следует назначать и использовать только под тщательным медицинским наблюдением.
Меланотан 2 никаких разрешений не имеет.
Побочные эффекты включают потемнение кожи, увеличение родинок и веснушек, тошноту, рвоту, потерю аппетита, покраснение лица, непроизвольное потягивание и зевоту, а также спонтанную эрекцию. Звучит не очень страшно, поэтому я решил поискать отдельные публикации по применению меланотана. Заголовки кликабельны и ведут на оригиналы публикаций.
Меланотан II: возможная причина инфаркта почки
Ранее здоровый 45-летний мужчина европеоидной расы был доставлен в отделение неотложной помощи с болью в правом углу живота, рвотой и учащением мочеиспускания без лихорадки после отпуска в Южной Европе. История болезни в прошлом включала гастроэзофагеальный рефлюкс, симптомы которого контролировались 20 мг эзомепразола, и перфоративную аппендэктомию в детстве. Он признался в умеренном употреблении алкоголя, которое увеличилось во время отпуска. Состояние первоначально интерпретируется как почечная колика, при этом ультразвуковое исследование брюшной полости регистрируется как нормальное. Пациент был выписан домой, однако он вернулся на следующий день с усиливающейся болью и новой лихорадкой (38,5 ° C).
Был обнаружен инфаркт почки (гибель ткани из-за нарушения кровообращения). Почечные артерии имеют нормальный вид, и не было никаких признаков почечных камней или гидронефроза. Поджелудочная железа, селезенка, печень, надпочечники и левая почка имели нормальный вид. Также отмечался холелитиаз без признаков хлороцистита. В последующем больной госпитализирован в отделение нефрологии для дальнейшего обследования. Было отмечено, что у пациента был интенсивный загар кожи, а дополнительное исследование показало, что он вводил в общей сложности 27 мг меланотана II подкожно в течение последних 6 месяцев с целью усиления загара. Он приобрел лекарство через интернет-магазин. Образец препарата был предоставлен пациентом для дополнительного исследования в судебно-медицинский центр, в котором было подтверждено наличие Меланотана II, других фармакологических веществ в образце не обнаружено. Больному были проведены исследования сердечно-сосудистой системы, включая КТ аорты, эхокардиографию для исключения аритмий и УЗИ сердца. Источников эмбола не обнаружено.
Меланома ассоциированная с применением меланотана 2.
Недавно были высказаны серьезные опасения по поводу безопасности меланотана, в частности, его воздействия на меланоцитарные невусы. Сообщалось о появлении атипичных пигментных невусов и изменении ранее существовавших пигментных поражений на диспластические невусы. 6 7–8 Сообщалось о меланоме у принимавшего меланотан I, но без четкого обвинения в использовании афамеланотида. 9
Мы представляем 42-летнюю белую женщину с подозрительным увеличением и изменением цвета пигментного невуса на животе. У нее были многочисленные невусы, и ее ежегодно осматривал дерматолог. Предыдущие наблюдения всегда были ничем не примечательны.
Изменения появлялись постепенно в течение 3 месяцев после подкожных инъекций меланотана II. Появились новые невусы, а другие ранее существовавшие невусы увеличились и/или потемнели. Из-за тошноты, побочного эффекта, связанного с меланотаном, она отказалась от дальнейших инъекций. Никаких других лекарств, кроме оральной гормональной контрацепции, не принимала. У нее был цвет кожи фототипа III, и она время от времени посещала солярий. Не было наследственной истории меланомы или других видов рака. В юности она пережила солнечные ожоги.
Клиническое обследование показало наличие меланомы (рис. 1а), а дерматоскопия показала наличие меланомы (рис. 1б). Повреждение было иссечено, и гистология выявила меланому (толщина по Бреслоу 0,30 мм, уровень Кларка II). Местных микрометастазов и поверхностных изъязвлений не было.
Разрушение мышц после приема Меланотана 2.
39-летний мужчина европеоидной расы ввел подкожно 6 мг Меланотана II, купленного в Интернете, чтобы сделать кожу темнее в зимнее время. Эта доза в шесть раз превышала рекомендуемую начальную дозу для пациента. В отделении неотложной помощи через два часа после инъекции он жаловался на диффузные боли в теле, потливость и чувство беспокойства.
Качественный скрининг мочи на наркотики дал отрицательный результат на метаболиты кокаина и амфетаминов, но положительный на опиаты. Пациент получил бензодиазепины для лечения возбуждения и беспокойства, и его симптомы улучшились. Он был госпитализирован в отделение интенсивной терапии, и во время госпитализации через 12 часов его уровень КФК повысился до 17773 МЕ/л. Он продолжал получать внутривенные жидкости с бикарбонатом натрия для лечения рабдомиолиза, и его уровень КФК снизился до 2622 МЕ/л с улучшением уровня креатинина до 1,23 мг/дл при выписке из отделения интенсивной терапии через 3 дня. Вещество, которое он ввел, было проанализировано с помощью масс-спектрометрии, и было подтверждено, что это меланотан II при сравнении со стандартным образцом, приобретенным в промышленности.
Продукты меланотана приобретаются через Интернет и имеют три основных состава (меланотан I, меланотан II и бремеланотид). Меланотан I увеличивает меланогенез и содержание эумеланина, вызывая загар без солнца. Меланотан II также увеличивает пигментацию кожи, но также вызывает спонтанную эрекцию полового члена и сексуальную стимуляцию. Бремеланотид — это разновидность меланотана II, специально разработанная для сексуальной стимуляции. Этот уникальный случай подчеркивает возможность системной токсичности с избытком симпатомиметиков, рабдомиолизом и почечной дисфункцией при использовании Меланотана II.
Подобных публикаций достаточно много. Никогда неиспользуйте непроверенные препараты продаваемые с рук!